崔一民教授团队在国际药理学权威杂志上连续发表 药物新靶点和通路的论文
7月26日，崔一民教授团队在 Pharmacology & Therapeutics(IF： 9.4) 期 刊 发 表 了 题 为“Progress in the development of antiplatelet agents：Focus on the targeted molecular pathway from bench to clinic”的综述文章，从分子通路、作 用机制到临床试验对全球研发中的抗 血小板药物进行了系统的评述。
该文深入分析了血小板在血栓形 成中的作用，根据药理学阻断的环节 (血小板黏附、血小板活化、血小板聚 集、血小板 - 凝血系统相互关联)和靶 点所在分子通路，对在研新药的特点、 临床前和临床试验中的表现及研发进 度逐一进行了阐述。文章汇总了：近 年来在 P2Y 受体拮抗剂方面抗血小板新 药取得的进展;有希望取得突破的新靶 点，包括血小板表面受体(如 TP 受体、 EP3 受体、GPIB-IX-V 受体)及细胞内 信号因子(如PI3Kβ);因出血或诱 发血小板减少症研发减少的靶点(如 GP IIb/IIIa 受体);凝血系统相关的 靶点在抗血小板治疗中的应用前景，例如：PAR 受体拮抗剂、直接口服抗凝剂 作为抗血小板药物的潜力。
血小板、凝血系统不仅在血栓 和出血中发挥作用，其在炎症反应、 血管新生、肿瘤发生发展及治疗等方 面也发挥着重要关键作用。2019年6 月，崔一民教授团队在 Pharmacological Research(IF：5.6)期刊发表题 为“Osteopontin as a multifaceted driver of bone metastasis and drug resistance”综述文章。文章提示 Osteopontin(简称 OPN，SPP1)可通过 诱导血管新生、募集免疫细胞和调节基 质细胞来促进骨微环境中的肿瘤进展， 并且 OPN 与整合素 αvβ3 及 CD44 受体 结合，激活一系列信号通路，影响肿瘤 化疗耐药性发展及免疫检测点抑制剂 治疗效果。OPN 有望成为治疗肿瘤骨转 移及耐药的新靶点。
在国家“重大新药创制”科技专 项的支持和国家新药审评审批制度改 革的大背景下，我国自主研发的创新药 迅猛发展，但是尚缺乏真正意义上的原 创药物，药物作用新机制、新靶点和新干预策略一直是国家各类科技项目关 注和支持的重点。
崔一民教授现任我院临床试验中 心主任、药剂科主任，长期从事创新药 早期临床试验和评价策略研究，在抗血 小板、抗凝以及泛血管相关疾病领域 开展了一系列基础到临床的转化工作。 崔一民教授主持组建并完善了重大新 药创制专项“十一五”、“十二五”、 “十三五”支持的心脑血管创新药早期 临床评价平台，依托该平台完成了阿哌沙班、利伐沙班、替格瑞洛、普拉格雷、 达比加群酯等一大批国际、国内抗栓抗 凝药物在中国的早期临床试验，建立了 抗血栓药物药代药效评价平台，为我国 具有自主知识产权的 Xa 因子抑制剂、 XI 因子抑制剂等创新药的临床评价打 下了坚实基础。这些工作的开展得到国 家“重大新药创制”科技专项、国家科 技重点研发计划、国家自然科学基金、 北京市自然科学基金重点项目和北京 市科委多项科技支撑项目的大力支持。
&苍产蝉辫;(临床试验中心)